MDMA ilk olarak 1912'de Merck tarafından geliştirilmiştir. Daha sonra 1970'lerde oldukça popüler hale geldiğinde psikoterapiyi geliştirmek için kullanıldı ve daha sonra 1980'lerin dans partilerinde ve partilerinde bir sokak uyuşturucusuna dönüştü.
Şu anda, MDMA'nın resmi olarak kabul edilmiş tıbbi endikasyonları yoktur. Yaygın olarak yasaklanmadan önce, psikoterapide, özellikle 1970'lerde, Timothy Leary'nin karşı kültür hareketiyle hız kazanan psikedelik ilaçları savunmasının ardından kullanıldı. 2017'de Amerika Birleşik Devletleri FDA, olumlu sonuçların ön kanıtlarıyla teşvik edilen, travma sonrası stres bozukluğundan (PTSD) muzdarip insanlar için MDMA ile geliştirilmiş psikoterapi üzerine sınırlı araştırmayı onayladı.
MDMA, üç beyin kimyasalının aktivitesini artırır – artan enerji üreten Dopamin; kalp atış hızını ve kan basıncını artıran norepinefrin; ve ruh halini, iştahı, uykuyu ve cinsel uyarılmayı etkileyen Serotonin. Artan serotonin seviyeleri, muhtemelen MDMA'nın etkisi altında yaşanan duygusal yakınlığın, yüksek ruh halinin ve empati duygusunun nedenidir.